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一种小麦醇溶蛋白-阿拉伯胶-槲皮素纳米颗粒的制备方法
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商品编号
48286290529495099663
商品权属
自有
转让方式
技术转让
成交价格
¥ 300,000 元
成交时间
2022-07-29

店铺信息

盐城工业职业技术学院
电话 138xxxx1437
本发明涉及一种小麦醇溶蛋白-阿拉伯胶-槲皮素纳米颗粒的制备方法,属于药物制剂技术领域。槲皮素( 3,3',4',5,7-五羟基黄酮, Quercetin) 是一种天然黄酮醇,它具有多种生物活性,除了能抗致癌、抗菌和抗病毒外,也是最有效的抗氧化剂之一。流行病学研究表明,经常食用富含槲皮素的食物可能降低心血管损害和癌症风险。然而,日常饮食不能提供足够量的槲皮素,因此需要制备增强槲皮素的食物或相关补品。但由于其有限的水溶性和低稳定性,限制了其在亲水性食品系统中的应用。
目前,提高槲皮素的溶解度和生物利用率的方法主要是通过制备纳米级运载体系,如纳米颗粒、微乳、微球、环糊精包合物等。然而在纳米级运载体系的制备过程中,采用有机试剂作为溶剂,可能会导致有机溶剂残留引发的安全的问题。而醇溶蛋白、多糖等作为生物大分子多来源于动植物,其可再生性强、与人体具有良好的亲和性且较少发生排异反应,同时人体内的酶体系可将生物大分子降解成小分子以降低对人体的毒害性。因此,其良好的生物相容性和无毒无害性使其广受研究学者的关注。与此同时,部分多糖富含可改性官能团等修饰作用位点使得其作为药物载体的应用前景更为广阔。因此醇溶蛋白和多糖可被用于制备纳米颗粒等以作为运载疏水性营养物质载体。
小麦作为目前中国产量很高的一种粮食,其浪费也非常严重。为了提高小麦在营养健康方面的应用,本发明人选择从小麦中提取小麦醇溶蛋白,这样既提高小麦的利用效率又能作为纳米颗粒运载体系的原料。小麦醇溶蛋白是一类两亲性的疏水蛋白,目前制备小麦醇溶蛋白纳米颗粒的方法多为反溶剂法,溶剂极性改变会引发由两亲性驱动的小麦醇溶蛋白分子自组装形成纳/微尺度的胶体颗粒,发明人研究组在前期研究中发现,虽然反溶剂法制备得到的小麦醇溶蛋白纳米颗粒能够负载一定量的疏水活性物质并达到一定的储藏稳定性,但制得的小麦醇溶蛋白纳米颗粒具有较弱的pH稳定性和不可控的储藏稳定性,在后期的应用中受到限制。为了解决现有技术的不足,提供一种小麦醇溶蛋白-阿拉伯胶-槲皮素纳米颗粒的制备方法,该方法制备得到的纳米颗粒稳定性好,并且槲皮素的负载率高。
技术方案如下(1)小麦醇溶蛋白的提取:将谷朊粉加入到80%的乙醇水溶液中,充分搅拌均匀后,离心收集上清液,旋转蒸发除去乙醇,然后冷冻干燥,得到小麦醇溶蛋白;(2)纳米颗粒的制备:将小麦醇溶蛋白溶解于乙醇水溶液中,再加入槲皮素,搅拌均匀后,得到小麦醇溶蛋白-槲皮素储备液(小麦醇溶蛋白与槲皮素的质量比为10:1),将小麦醇溶蛋白-槲皮素储备液呈细流状加入到去离子水中,得小麦醇溶蛋白-槲皮素纳米颗粒;将阿拉伯胶溶于去离子水,得到阿拉伯胶水溶液,然后将阿拉伯胶水溶液加入到小麦醇溶蛋白-槲皮素纳米颗粒中(小麦醇溶蛋白与阿拉伯胶的质量比为1:2),得到分散液,调分散液的pH值为4并搅拌均匀,离心后收集上清液,冷冻干燥,得到小麦醇溶蛋白-阿拉伯胶-槲皮素纳米颗粒。

1为纳米颗粒中的槲皮素在模拟胃部消化液中的释放率测试结果,可以看出,在胃部消化阶段,30 min内槲皮素从复合纳米颗粒中释放率显著增大(p<0.05),发生突释现象,纳米颗粒运载体系部分破裂,释放一定量槲皮素,30 min时释放率升至40.56%;随着时间的推移,胃部模拟槲皮素的消化释放率逐渐趋于平缓,到120 min时,小麦醇溶蛋白-阿拉伯胶-槲皮素中槲皮素释放率为48.62%。选用模型对其释放速率进行拟合分析可得,槲皮素的释放率总体呈现随时间的增大而减缓的趋势,符合一级动力学释放模型且R20.934。实验结果一方面表明小麦醇溶蛋白-阿拉伯胶-槲皮素纳米颗粒具备一定的胃蛋白酶消化抗性,GA的结合一定程度上阻止了小麦醇溶蛋白纳米颗粒在胃部的分解和消化,能够将槲皮素运输至结肠处,另一方面表明槲皮素的释放速率与途径与运载体系机械强度和致密程度有关。

2为制得的纳米颗粒中的槲皮素在模拟肠道消化液中的释放率测试结果,可以看出,在随后120 min的肠道消化模拟阶段,槲皮素从复合纳米颗粒中呈现释放率随时间变化逐渐增大的趋势符合零级动力学,且R20.926。在胃肠道消化240 min后,槲皮素的释放率达到97.32%,接近于完全释放。这可能是由于小麦醇溶蛋白-阿拉伯胶-槲皮素纳米颗粒在pH7.0时消化性较好,易被胰蛋白酶消化并释放槲皮素。因此在胃肠道模拟消化中,复合纳米颗粒可实现槲皮素的缓释,对于槲皮素在人体结肠部位靶向释放有良好保护作用。


商品类型 技术成果 项目阶段 试生产 成果权属 独占
技术领域 医药生物技术 生物与新医药 生物大分子类药物研发技术 合作方式 技术转让 有效期至 长久有效
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